Farmacologia Clínica para Dentista, Lenita Wannmacher

De acordo com a forma farmacêutica, têm-se a via de administração;

Componentes de uma formulação:

• Principio ativo: responsável pelas reações farmacológicas;
• Coadjuvante: junto com o principio ativo, com caráter> Terapêutico: tem por função auxiliar o principio ativo por somação, potenciação ou sinergismo;
  > Técnico: substancias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio,  e favorecer a dissolução.

• Corretivo: encontrado numa solução que visa corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas.
• Veículo: diz respeito a parte liquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes.
• Excipiente: ingredientes inertes que misturados ao principio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento

Vantagens da formulação

Classificação das formas farmacêuticas

Forma sólida:

• Pó (liofilizado/ granular);
• Comprimidos;
• Drágeas;
• Pastilhas;
• Supositórios;
• Cápsulas;
• Pílulas

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Forma Líquida:

• Soluções aquosas (H₂O + PA) – xarope;
• Emulsões (H₂O + óleo);
• Elixir (hidroalcóolicas);
• Suspensões (H₂O + sólido);
• Injeções;
• Líquidos voláteis (éter, halotano);
• Enemas;
• Colírios;
• Loções

Vias de administração

Inalação: pulmões → coração → circulação sistêmica (administração pulmonar)
Utilidade para fármacos gasosos e voláteis. A sua absorção no epitélio pulmonar são realizadas de forma rápida, visto que a área de superfície é grande.
Vantagens: Absorção imediata para o sangue, ausência das perdas pela primeira passagem hepática, e nos casos das pneumopatias, aplicação do fármaco no local desejado.
Desvantagens: Trabalhoso, impossibilidade de ajuste da dose, muitos gases e drogas causam irritação no epitélio pulmonar

Via oral: estômago/intestino → circulação porta → circulação sistêmica (enteral)
depende do estado físico da droga, da área de superfície para absorção, do fluxo sanguíneo, e da concentração no local de absorção, que por sua vez ocorre por mecanismos passivos, logo uma droga lipossolúvel é absorvida mais rapidamente que uma droga ionizada.
Na grande maioria os fármacos são tomados pela boca e engolidos

• Método mais seguro, conveniente e econômico;
• Cerca de 75% dos fármacos administrados são absorvidos de 1 a 3 horas;
• Comprimidos, drágeas, cápsulas e xaropes

Limitações: incapacidade de absorção de alguns fármacos por ação de enzimas digestivas, irregularidades na absorção e propulsão na presença de alimentos ou outros fármacos e necessidade de colaboração do paciente.

Via Subcutânea e intramuscular: músculo → circulação (parenteral)
Tem efeitos mais rápidos que a oral, mas dependentes do local de aplicação e fatores fisiológicos. A subcutânea tem absorção imediata a partir de uma solução aquosa.
Utilidade especial: adequada para soluções insolúveis.
Desvantagens: inadequada para grandes volumes, possível dor e necrose por substâncias irritativas.
Já a administração intramuscular é adequada para volumes moderados, veículos oleosos e algumas substancias irritativas.
Desvantagens: diferenças absortivas entre os sexos e pessoas magras e obesas.

Via endovenosa: direto na circulação (parenteral)
Evita os fatores envolvidos na absorção (solução aquosa diretamente na circulação). Consegue-se efeitos imediatos e com precisão, pois não ocorre absorção, apenas distribuição. Essa modalidade é muito útil em caso de emergências. Permite ajuste da posologia além de serem adequadas no caso de grandes volumes e de substancias irritativas quando diluídas. Geralmente necessários nos fármacos com proteínas ou com alto peso molecular.
Desvantagens: grande risco de efeitos adversos; inadequadas para substâncias oleosas ou insolúveis; não existe recuperação após a droga ser injetada; dificuldade quanto a técnica nos casos de pediatria.

Administração Sublingual
Tem uma área de superfície pequena, protege-se o fármaco do metabolismo de primeira-passagem hepático e do pH ácido do estomago. Contudo, existe uma grande irrigação e conexão a vasos de grande calibre – drenagem venosa da boca se faz por Veia Cava Superior.
Exemplo: Nitroglicerina

Administração Retal
Administra quando o paciente está inconsciente ou não consegue fazer a ingestão por via oral (devido ao vomito). Cerca de 50% dos fármacos absorvidos passam pelo fígado. Porém, a absorção é irregular e incompleta e ocorre a irritação da mucosa retal
Exemplo: supositório

Administração Parenteral (sem envolvimento do trato gastrointestinal)
As principais formas são: intravenosa, subcutânea e intramuscular. Estão sujeitas, com exceção da via intra-arterial, a possível eliminação de primeira passagem no pulmão antes da distribuição para o resto do organismo.
Desvantagens: diferenças absortivas entre os sexos e pessoas magras e obesas.

Administração intra-arterial
Usada geralmente em exames diagnósticos. Não existem os efeitos de primeira passagem no pulmonar ou de depuração no pulmão.
Administração Intraperitoneal

Tem uma grande superfície de absorção com rápida entrada e circulação. Sofre com perdas de primeira passagem  pelo fígado e tem riscos grandes de infecção e de aderências.

Aplicação TópicaMucosas: Principalmente visando efeito local. Absorção extremamente rápida podendo causar toxicidade sistêmica.
Pele: poucos fármacos penetram rapidamente na pele integra. A absorção é proporcional á área da superfície de aplicação e à Lipossolubilidade da droga.
Olho: com efeitos locais, a absorção sistêmica é feita pelo canal nasolacrimal, que geralmente é indesejável. Absorção via córnea, evita efeitos sistêmicos.

Administração Cutânea  
Absorção da droga de forma muito rápida. A absorção de substancias lipossolúveis pela pele pode levar a efeitos tóxicos (inseticidas).
Imagem destacada: www.softigel.com

TERMOS BÁSICOS

Fármaco ou droga: substância química capaz de modificar um sistema fisiológico ou estado patológico com fins terapêuticos ou não.

Medicamento: droga de ação paliativa ou curativa em um organismo doente.

Remédio: todo e qualquer agente de cura.

Insumo farmacêutico: droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada a emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes.

Correlato: a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários.

 Dose: quantidade da droga a ser administrada pelo peso do paciente.

Índice terapêutico: segurança na utilização de um medicamento.

Medicamento referência:  inovador, o primeiro a ser lançado no mercado, que tem sua eficácia, segurança e qualidade comprovadas junto a ANVISA no momento de seu registro.

Biodisponibilidade: porcentagem do medicamento que chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico a partir do qual este chega ao seu local de ação.

Bioequivalência: ocorre quando dois medicamentos possuem mesmo princípio ativo,sendo idênticos em potência ou concentração, apresentação e via de administração com biodisponibilidade iguais.

Iatrogenia: quando um medicamento, ao ser administrado a um indivíduo, provoca uma lesão ou doença de forma não intencional.

Medicamento genérico: é o medicamento bioequivalente ao referência.

Medicamento similar: como o genérico, possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e forma farmacêutica do medicamento de referência, mas não é considerado bioequivalente.

• É necessário que as moléculas das drogas interajam com moléculas do sistema biológico para exercer sua função
• O número de moléculas do organismo excede muito o número de moléculas da droga.

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Sitio de ligação

• As drogas produzem, em sua maioria, efeitos através da sua ligação com as moléculas proteicas.
• Baixa disponibilidade absorção incompleta – metabolização pela parede intestinal – efeito de 1ª possagem.

Ligação droga receptor

1) Covalentes – são ligações fortes, irreversíveis em condições biológicas.
Ex.: Compostos alquiladores de DNA da quimioterapia contra o câncer.

2) Ligações eletrostáticas – mais fraca que a covalente, várias ligações relativamente fortes entre as iônicas.

3) Ligações hidrofóbicas – são ligações fracas, de interações entre drogas altamente lipossolúveis com lipídeos das membranas celulares

Qual a importância dos tipos destas ligações?
Ligação mais especifica >  mais eficaz – “chave fechadura”.

Formas farmacêuticas

•  Maneiras como as drogas se apresentam para uso;
• De acordo com a forma farmacêutica, tem-se a via de administração.

Componentes de uma formulação:
1) Princípio ativo;
2) Coadjuvante;
3) Corretivo;
4) Vinculo e excipiente.

Componente básico: componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas.

Toda substância que utilizamos juntamente com o princípio ativo numa formulação tem caráter:

• Terapêutico: tem por função auxiliar o princípio ativo por somação, potenciação ou sinergismo
• Técnico: substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução.

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