Farmacocinética é a área da farmacologia que estuda o caminho que uma droga percorre no organismo, desde sua administração até sua eliminação. Envolve quatro etapas principais: absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).

Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes

O que são Processos ou Princípios Farmacocinéticos?

Processos ou princípios farmacocinéticos são as etapas que um medicamento percorre no organismo desde sua administração até sua completa eliminação. Essas etapas explicam como o corpo absorve, distribui, metaboliza e excreta uma substância.

Etapas da farmacocinética (resumo):

1. Absorção – entrada do fármaco na corrente sanguínea

2. Biodisponibilidade – quantidade de droga ativa disponível no sangue

3. Distribuição – transporte da substância pelos tecidos

4. Excreção – eliminação do fármaco do organismo

Como ocorre a absorção das drogas no organismo?

A absorção é o processo pelo qual a droga entra na corrente sanguínea após sua administração. Ela pode ocorrer por diferentes vias, como oral, sublingual, intravenosa, entre outras. A velocidade e eficácia da absorção dependem do pH, da solubilidade da substância e da superfície de absorção (1).

Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.

A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.

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Fatores envolvidos na absorção

• Polaridade do fármaco – grau de ionização;
• Lipossolubilidade;
• Peso molecular;
• Concentração;
• Estabilidade química

Portas de entrada 

• Trato gastrointestinal;
• Parede capilar (sangue)

O que é a biodisponibilidade de um fármaco?

Biodisponibilidade é a fração da droga que atinge a circulação sistêmica em sua forma ativa. Fatores como metabolismo de primeira passagem, barreiras fisiológicas e forma farmacêutica afetam diretamente esse processo.

^a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
^b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
^c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
^d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.

É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.

O que é a distribuição de um fármaco?

A distribuição é a etapa da farmacocinética em que o fármaco, após ser absorvido, é transportado pelo sangue para os tecidos e órgãos do corpo. Esse processo determina onde e em que quantidade a droga vai atuar no organismo.

O que acontece com a droga após sua distribuição?

A droga pode ser armazenada temporariamente em tecidos, metabolizada principalmente no fígado (biotransformação) e, por fim, excretada pelos rins, bile, suor ou saliva.

O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.

Fatores que alteram o metabolismo

• Genéticos;
• Idade;
• Diferenças individuais;
• Fatores ambientais (fumar);
• Propriedades químicas dos fármacos;
• Via de administração
• Dosagem;
• Sexo;
• Alterações entre fármacos durante o metabolismo

Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.

O que é a excreção na farmacologia?

A excreção é a última etapa dos processos farmacocinéticos. Ela consiste na eliminação do fármaco do organismo, seja na forma inalterada (droga ativa) ou após sofrer metabolização.

Essa etapa é essencial para encerrar o efeito do medicamento e evitar acúmulos tóxicos no corpo.

Como funciona a excreção de um fármaco de forma resumida:

A eliminação pode ocorrer por diferentes vias, sendo as principais:

• Renal (urina) – via mais comum, especialmente para fármacos hidrossolúveis

• Biliar (fezes) – alguns medicamentos são excretados pela bile e eliminados nas fezes

• Pulmonar (ar expirado) – usada por fármacos voláteis, como anestésicos inalatórios

• Pele (suor e glândulas sebáceas) – embora menos significativa, também pode eliminar traços

Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.

Exemplo prático:

Um antibiótico como a amoxicilina é excretado principalmente pelos rins. Se o paciente tiver insuficiência renal, a eliminação será mais lenta, o que pode aumentar o risco de efeitos colaterais.

Para poder ter a certeza que você vai sair sabendo e fixar o conteúdo, responda essas duas perguntas principais e o quizz abaixo: 

O que é farmacocinética na odontologia?
É o estudo da movimentação de drogas no corpo, útil para entender como anestésicos e antibióticos se comportam no organismo do paciente.

Qual a diferença entre farmacocinética e farmacodinâmica?
A farmacocinética analisa o caminho da droga no corpo (o que o corpo faz com o fármaco), enquanto a farmacodinâmica estuda o efeito da droga no organismo (o que o fármaco faz com o corpo).

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Referência: Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira

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TERMOS BÁSICOS

Fármaco ou droga: substância química capaz de modificar um sistema fisiológico ou estado patológico com fins terapêuticos ou não.

Medicamento: droga de ação paliativa ou curativa em um organismo doente.

Remédio: todo e qualquer agente de cura.

Insumo farmacêutico: droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada a emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes.

Correlato: a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários.

 Dose: quantidade da droga a ser administrada pelo peso do paciente.

Índice terapêutico: segurança na utilização de um medicamento.

Medicamento referência:  inovador, o primeiro a ser lançado no mercado, que tem sua eficácia, segurança e qualidade comprovadas junto a ANVISA no momento de seu registro.

Biodisponibilidade: porcentagem do medicamento que chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico a partir do qual este chega ao seu local de ação.

Bioequivalência: ocorre quando dois medicamentos possuem mesmo princípio ativo,sendo idênticos em potência ou concentração, apresentação e via de administração com biodisponibilidade iguais.

Iatrogenia: quando um medicamento, ao ser administrado a um indivíduo, provoca uma lesão ou doença de forma não intencional.

Medicamento genérico: é o medicamento bioequivalente ao referência.

Medicamento similar: como o genérico, possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e forma farmacêutica do medicamento de referência, mas não é considerado bioequivalente.

• É necessário que as moléculas das drogas interajam com moléculas do sistema biológico para exercer sua função
• O número de moléculas do organismo excede muito o número de moléculas da droga.

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Sitio de ligação

• As drogas produzem, em sua maioria, efeitos através da sua ligação com as moléculas proteicas.
• Baixa disponibilidade absorção incompleta – metabolização pela parede intestinal – efeito de 1ª possagem.

Ligação droga receptor

1) Covalentes – são ligações fortes, irreversíveis em condições biológicas.
Ex.: Compostos alquiladores de DNA da quimioterapia contra o câncer.

2) Ligações eletrostáticas – mais fraca que a covalente, várias ligações relativamente fortes entre as iônicas.

3) Ligações hidrofóbicas – são ligações fracas, de interações entre drogas altamente lipossolúveis com lipídeos das membranas celulares

Qual a importância dos tipos destas ligações?
Ligação mais especifica >  mais eficaz – “chave fechadura”.

Formas farmacêuticas

•  Maneiras como as drogas se apresentam para uso;
• De acordo com a forma farmacêutica, tem-se a via de administração.

Componentes de uma formulação:
1) Princípio ativo;
2) Coadjuvante;
3) Corretivo;
4) Vinculo e excipiente.

Componente básico: componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas.

Toda substância que utilizamos juntamente com o princípio ativo numa formulação tem caráter:

• Terapêutico: tem por função auxiliar o princípio ativo por somação, potenciação ou sinergismo
• Técnico: substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução.

Gostou desse resumão para entender tudo em FARMACOLOGIA? Deixe seu comentário!