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Grande parte dos acadêmicos e cirurgiões-dentistas enxergam a anestesiacomo um momento difícil do tratamento. Será que vou encontrar o nervo? Será que vou acertar um vaso sanguíneo? Quanto anestésico eu posso infiltrar?

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]]> https://www.odontoup.com.br/inscreva-se-e-ganhe-2-bonus-exclusivos-no-ebook-anestesia-descomplicada-2-0/feed/ 0 https://www.odontoup.com.br/anestesicos-locais/ https://www.odontoup.com.br/anestesicos-locais/#respond Wed, 29 Jul 2015 22:02:32 +0000 http://odontoup.com.br/?p=4727 Anestesia local é a perda de sensação em uma parte do corpo sem a perda da consciência ou prejuízo do controle central das funções vitais (perturbações fisiológicas associadas a uma anestesia geral). Quando aplicados localmente no tecido nervoso em concentrações adequadas, os anestésicos locais bloqueiam, reversivelmente, os potenciais de ação responsáveis pela condução nervosa. Eles agem em qualquer parte do sistema nervoso e em qualquer tipo de fibra nervosa, podendo causar paralisia tanto motora quanto sensorial na área inervada.

Sigmund Freud estudou a fisiologia da cocaína no século XIX e Karl Koller (1884) a introduziu na prática clínica como anestésico local em cirurgias oftálmicas. Foram as primeiras observações do uso de anestésicos locais. Por seus problemas relacionados à dependência e toxicidade, logo começou a procura por substitutos sintéticos para a cocaína, que resultou na síntese de procaína (1902), a qual foi o protótipo de anestésicos locais por meio século.

Composição
Consiste de uma porção hidrofóbica separada de uma porção hidrofílica por uma ligação amida ou éster. O grupo hidrofílico é, geralmente, uma amina secundária ou terciária e a parte hidrofóbica deve ser aromática. A lipossolubilidade aumenta tanto a potência quanto a duração de ação dos anestésicos locais. Isto acontece porque a lipossolubilidade aumenta o transporte do fármaco a seus locais de ação e diminui seu metabolismo por esterases plasmáticas e enzimas hepáticas.
Os anestésicos locais amídicos são quimicamente estáveis e são os que mais fornecem dados de farmacocinética. Os ésteres são rapidamente hidrolisados pela butirilcolinesterase plasmática e seus estudos são mais limitados.
Mecanismo de Ação 
Os anestésicos locais bloqueiam reversivelmente o início e a propagação dos potenciais de ação da condução nervosa, impedindo o aumento na condutância ao sódio dependente de voltagem. Sua principal ação consiste em bloquear os canais de sódio, o que fazem bloqueando fisicamente o poro transmembranar, interagindo com radicais da hélice transmembrana S6.
A atividade anestésica local é dependente do pH, sendo aumentada em pH alcalino (quando as moléculas estão pouco ionizadas). Isso se deve à necessidade de a substância penetrar a bainha do nervo e a membrana do axônio para alcançar a extremidade interna do canal (onde residem seus sítios ligantes).
Diferenças na sensibilidade de fibras nervosas a anestésicos locais

• Fibras A. Correspondem aos grandes nervos somáticos mielinizados e de rápida transmissão, cujo grupo mais fino, o delta (d), também transmite dor aguda e bem localizada.
• Fibras B. Nervos simpáticos pré-ganglionares finamente mielinizados.

• Fibras C. Correspondem aos nervos não mielinizados de transmissão lenta que transmitem a dor difusa e profunda .

Os anestésicos locais bloqueiam a condução na seguinte ordem: B→C →A
Ação dos vasoconstritores 
A duração de ação de um anestésico local é proporcional ao tempo em que ele está em contato com o nervo. Portanto, manobras que mantêm o fármaco junto ao nervo, prolongam a anestesia. A cocaína, por inibir o transporte da noradrenalina de volta ao neurônio, causa vasoconstrição pois potencializa a ação da norepinefrina. Desta forma, previne sua própria absorção. Em condições clínicas, preparações de anestésicos locais, freqüentemente, contêm um vasoconstritor, geralmente adrenalina. O vasoconstritor, ao diminuir a velocidade de reabsorção, restringe o anestésico ao local desejado e reduz sua toxicidade sistêmica. Alguns dos agentes vasoconstritores podem ser absorvidos ocasionando reações secundárias indesejáveis e também podem causar atraso na cicatrização de feridas, edema tecidual e, mesmo, necrose. Assim, seu uso é contra-indicado em locais com circulação colateral limitada.
Metabolismo 
A velocidade de absorção pode ser muito reduzida pela incorporação de um vasoconstritor. Visto que a toxicidade é relacionada à concentração do fármaco livre, a ligação do anestésico a proteínas no plasma e tecidos reduz a toxicidade do fármaco. Alguns dos anestésicos comuns (p. ex., tetracaína, procaína, benzocaína, cocaína) são ésteres. Eles são hidrolisados e inativados pela butirilcolinesterase plasmática, enquanto a ligação amídica é resistente à hidrólise. Devido a isso, a procaína, por exemplo, possui uma meia-vida plasmática de menos de um minuto.
Hipersensibilidade
Pode se manifestar como uma dermatite alérgica ou um ataque típico de asma. Parecem estar limitadas a anestésicos do tipo éster, e não aos do tipo amida.

É indicado que cardiopatas tragam uma recomendação de um cardiologista responsável de que o tratamento indicado seja realizado sob anestesia local sem o uso de vasopressores (adrenalina e noradrenalina) para evitar hemorragias abundantes e analgesia menos profunda e menos duradoura.
Os anestésicos locais, através da inibição da corrente de sódio no músculo cardíaco, diminuem os estoques intracelulares de cálcio e a força de contração, levando a uma diminuição da excitabilidade, velocidade de condução e a força de contração do miocárdio.. Também causam dilatação arterial, em parte por um efeito direto no músculo liso vascular e, em parte, por inibição do sistema simpático. Os efeitos cardíacos e vasculares levam a uma queda na pressão arterial que pode ser súbita e potencialmente fatal, por isso a importância de uma boa anamnese e da atenção para com o paciente. Os benefícios de uma boa anestesia superam em muito os riscos causados pela anestesia sem vasoconstritor, onde a absorção da base anestésica é rápida e nem sempre se consegue um perfeito bloqueio nervoso.
Em cardiopatas é contraindicado o uso de analgésicos opióides (ex.: morfina – com pressão arterial baixa). Pode causar também euforia, ansiedade (SNC), taquicardia, braquicardia, hipotensão, palpitação, sensação de colapso cardiovascular (SCV).
O uso de analgésicos de ação periférica não é contra indicado nesses casos, pois não encontraram alterações significativas da pressão arterial e pulso radial com o uso desses medicamentos.
Gestantes
No caso de analgésicos não-opióides, é indicado respeitando as condições de cada paciente e utilizado em situações de dores leves e moderadas já instaladas.
Em relação aos analgésicos opióides: O consumo de analgésicos opióides, como codeína, oxicodona ou hidrocodona, pouco antes do início da gestação ou no seu começo, aumenta em duas vezes o risco de que o bebê nasça com algum tipo de malformação congênita. Para a mulher grávida, são indicadas apenas em casos de dor extrema, como uma crise de pedra nos rins, por exemplo, onde os benefícios superam os riscos.
Anestésicos locais são considerados para uso durante toda a gravidez. O emprego de baixas doses em odontologia privilegia esse uso. Alguns aspectos devem ser observados quando da utilização de anestésicos locais em gestantes, dentre eles: técnica anestésica, quantidade da droga administrada, ausência/ presença de vasoconstritor e os efeitos citotóxicos. O uso de lidocaína é o mais indicado para mulheres gestantes.
O uso de anti-inflamatórios durante a gestação não é recomendado. Anti-inflamatórios esteroides e não esteroides, segundo a classificação da FDA, pertencem à categoria B. sendo bloqueadores das sínteses de prostaglandinas, podem constringir o ducto arterioso intra-útero, causar hipertensão pulmonar sustentada no recém-nascido e prolongar a gestação e o trabalho de parto. Devem ser usados nas menores doses eficazes e retirados 8 semanas antes do parto previsto. Os corticosteroides preferenciais na gestação são: prednisona e prednisolona, por atravessarem com mais dificuldade a placenta. Em pacientes de risco para surgimento de doença péptica, tem sido recomendado o uso concomitante de AINE e misoprostol, análogo sintético das prostaglandinas. No entanto, esse não é recomendado para as gestantes por estimular as contrações uterinas e causar sangramento vaginal e abortamento. Tem sido associado a síndrome de Möbius (paralisia congênita em recém-nascidos). Esses fármacos não estão contraindicados durante a lactação, pois passam ou se encontram em quantidades insignificantes no leite.
Embora a maioria dos antimicrobianos atravesse com facilidade a placenta, poucos são considerados teratogênicos. Penicilinas e cefalosporinas são os agentes preferentemente usados durante toda a gestação (classe B). eritromicina não causa problemas fetais (classe B). azitromicina e claritromicina não estão liberados para uso em gestantes. Clindomicina pertence a categoria B pela FDA. Tetraciclinas são responsabilizadas por deficiência na formação do esmalte dentário, coloração anormal dos dentes e retardo no crescimento ósseo (classe D), além de serem particularmente tóxicas para a gestante (necrose gordurosa aguda do fígado de evolução letal, pancreatite, dano renal associado). Metronidazol, usado como anaeromicida, não induz malformações (classe B), embora haja conflitante evidência de teratogenicidade em animais.
A seguir, um quadro mostrando os fármacos empregados em odontologia e de uso restrito em gestantes:

Hepatopatas
 A epinefrina tem ação oposta à da insulina. Por determinar estimulação da neoglicogênese e glicogenólise hepática, é considerado hormônio hiperglicemiante. A probabilidade de ocorrerem alterações metabólicas após a administração de epinefrina, nas concentrações usadas em odontologia, é muito baixa. O risco é maior em diabéticos não-controlados e nos que recebem insulina. Em pacientes com doença estável, controlados por dieta ou hipoglicemiantes orais, o uso de vasoconstritores adrenérgicos é seguro. Diabéticos dependentes de insulina e estáveis podem-se beneficiar de pequenas doses de vasoconstritor.

Alguns Opióides podem atenuar também Insuficiência hepática, como é o caso do Sulfato de Morfina. A Dipirona é um analgésico não-opióide que é contraindicado para pacientes hepatopatas (porfiria hepática, por exemplo). O uso do Ácido Acetil Salicílico pode atenuar disfunções hepáticas. Assim como o Paracetamol que tem apresenta algumas reações adversas (hepatotoxidade, Icterícia, hepatite).
Em situações de hipovolemia, cirrose com ascite, nefrite lúpica, síndrome nefrótica e insuficiência cardíaca, os AINE podem intensificar a redução da filtração glomerular, provocando manifestações clinicas importantes, tais como insuficiência renal aguda. Reações hepáticas abrangem desde alterações transitórias (aumento de aminotransferases séricas) até quadros fatais. Devem-se a hipersensibilidade ou hepatotoxicidade direta. A fenilbutazona tem sido associada a necrose hepática e hepatite granulomatosa. Descreveu-se hepatite colestática após uso de sulindaco, indometacina, ibuprofeno e naproxeno.
 Renal Crônico
Para proceder com anestésicos locais, deve verificar se a pressão arterial esta controlada antes de qualquer procedimento cirúrgico e deve ser monitorada durante o procedimento. Usar anestesia local sem vasoconstritor, uma vez que a maioria dos pacientes renais crônicos é hipertensa. Evitar prescrição de drogas nefrotóxicas: anti-inflamatório não hormonal, aminoglicosídeos.
A administração de opióides em pacientes renais crônicos deve ser feita sob cautela. A morfina é contra indicada em caso de insuficiência renal. Não há relação de toxicidade renal com o uso de opióides agonistas.
O Ácido Acetil Salicílico, por exemplo, assim como nos hepatopatas, deve ser manejado cuidadosamente em pessoas com disfunções renais (competição pelo transporte renal de ácidos). É contraindicado aos pacientes alérgicos ao Acetil Salicílico o uso do Paracetamol, pois pode desenvolver algumas reações adversas como: insuficiência renal aguda e necrose renal tubular.
As penicilinas são os antimicrobianos mais utilizados na odontologia. Contudo, a penicilina é excretada pelo rim, logo, seu esquema deve ser ajustado de acordo com o quadro do paciente em presença de insuficiência renal.
Pacientes que fazem uso de antidepressivos
A interação medicamentosa ocorre quando dois ou mais medicamentos administrados ao paciente interferem entre si. Isso causa potencialização ou abolição do efeito terapêutico de um ou mais dos medicamentos ingeridos pelo indivíduo, resultando na maioria em efeitos adversos, que podem ser de grau leve, moderado ou grave, ou ainda levar a óbito. Os analgésicos opióides têm interações com os antidepressivos, o que pode causar uma hipotensão (pressão baixa), portanto é contra indicado em casos de pacientes que fazem uso de antidepressivos. Quando o anestésico local com vaso do grupo das catecolaminas é administrado em grande quantidade ou no caso de uma injeção intravascular acidental, é possível ocorrer elevação na concentração das catecolaminas plasmáticas, que pode resultar em efeitos colaterais potencializados em pacientes que fazem uso de certos antidepressivos atuantes no aumento dos níveis extracelulares de catecolaminas Em usuários de tricíclicos, os efeitos colaterais sobre o sistema cardiovascular, como elevação da pressão arterial  e arritmias cardíacas, são possivelmente potencializados pela administração em altas doses ou por injeção intravascular acidental de vasoconstritores como AD, NA ou fenilefrina.
Em relação aos opióides em pacientes que fazem uso de antidepressivo – a Codeína e a Morfina, por exemplo, tem interação medicamentosa com antidepressivos tricíclicos. Por isso, a realização de uma anamnese adequada e uma conversa com o paciente é fundamental para o sucesso do procedimento.
Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, imipramina, desipramina. Clomipramina, doxepina, maprotilina) são fármacos usados no tratamento de dor crônica e em quadros de depressão. Administração de vasoconstritores adrenérgicos a pacientes de uso de antidepressivos tricíclicos pode desencadear hipertensão marcada e arritmias cardíacas. Recomenda-se dose inferiores a 0,05mg de epinefrina (aproximadamente 3 tubetes de solução 1: 100.000), em unjeção lenta. Antidepressivos atípicos, como mianserina, bupropiona e fluoxetina, não estão incluídos entre aqueles fármacos em que contraindicam o uso de vasoconstritores adrenérgicos.